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高血压治疗药物R67555甲磺酸盐的手性合成研究
- 杨运旭, 王乃兴
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2005, 23(5):
398-398.
DOI: 10.7517/j.issn.1674-0475.2005.05.398
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摘要
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计量指标
R67555,(±)-α,α-′[(亚氨基)=(亚甲基)]双[6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯骈吡喃-2-甲醇]、盐酸盐,是一个β1-肾上腺素受体阻滞剂,临床上作为高血压疾病的治疗药物.使用R67555在结构上含有苯骈吡喃环和β-氨醇结构单元,是一个伪对称的、含4个手性碳原子不对称中心的分子,因此R67555在理论上有16个异构体.即有4对对映体,1对内消旋异构体.临床上使用的外消旋体R67555是由(S,R,R,R)-R067138和(R,S,S,S)-R067145以1:1的比例组成.据报道,对β1-肾上腺素受体有阻滞作用的是R067138异构体,但R067145对其阻滞作用有协同增强作用.